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Aralquilamina fenol bencenoide monocíclicos benceno resto tiazolidina amida de ácido carboxílico terciario de amina terciaria secundaria grupo carboxamida amida de ácido carboxílico o derivados de la penicilina N-acil-ácido alfa amino o derivados de alfa-amino amida de ácido fenilacetamida-amino alfa ácido azetidin azaciclo Dialkylthioether Hemithioaminal tioéter monocarboxílicos o derivados compuestos heteropolicíclicos aromáticos compuestos heteropolicíclicos carboxílico derivado carboxílico de Hidrocarburos amida de ácido derivado de amina primaria compuesto Organooxygen ácido de compuestos orgánicos nitrogenados compuesto carbonilo amina alifática primaria de ácido carboxílico de amina aromáticas para el tratamiento de infecciones del oído, nariz y garganta, el tracto genitourinario, la piel y la piel la estructura y el tracto respiratorio inferior causadas por cepas susceptibles (solamente b-lactamasa negativas) de Streptococcus spp. (Sólo cepas A y B hemolíticas), S. pneumoniae. Staphylococcus spp. H. influenzae. E. coli . P. mirabilis. o E. faecalis. También para el tratamiento de la crisis aguda, la gonorrea no complicada (ano-genital y las infecciones uretrales) debido a N. gonorrhoeae (machos y hembras). La amoxicilina es un antibiótico de espectro moderado-activo contra una amplia gama de bacterias Gram-positivas, y una gama limitada de organismos Gram-negativos. Por lo general, es el fármaco de elección dentro de la clase, ya que se absorbe mejor, después de la administración oral, que otros antibióticos beta-lactámicos. La amoxicilina es susceptible a la degradación por la producción lactamasa. Mecanismo de acción La amoxicilina se une a la proteína de unión a la penicilina 1A-(PBP-1A) situado dentro de la célula bacteriana también. Las penicilinas acilar el dominio C-terminal transpeptidasa sensible a la penicilina abriendo el anillo de lactama. Esta inactivación de la enzima evita la formación de una reticulación de dos cadenas de peptidoglicano lineales, la inhibición de la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. La lisis celular es entonces mediada por enzimas autolíticos de la pared celular bacteriana tales como autolisinas es posible que amoxicllin interfiere con un inhibidor de autolisina. Dianas proteicas tipo Organismo Clostridium perfringens (cepa 13 / A) Tipo de acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: actividad de transferasa, la transferencia de grupos glicosilo función específica: formación de la pared celular. Síntesis de peptidoglicano reticuladas de los intermedios de lípidos. La enzima tiene un dominio de penicilina-insensible transglicosilasa N-terminal (formación de hebras de glicano lineales) y un transpeptidasa dominio sensible a la penicilina C-terminal (la reticulación de las subunidades de péptidos) (por similitud). Gen Nombre: PBPA Uniprot ID: Q8XJ01 Peso molecular: 75176,35 Da Referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay Nat Rev Drogas Discov. 2006 DEC5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Okamoto T, H Yoshiyama, Nakazawa T, Park ID, Chang MW, Yanai H, K Okita, Shirai M: Un cambio en PBP1 está implicado en la resistencia a la amoxicilina de los aislamientos clínicos de Helicobacter pylori. J Antimicrob Chemother. 2002 DEC50 (6): 849-56. PubMed: 12461003 Proteínas Enzimas tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de agentes terapéuticos tales como el fármaco anticonvulsivo S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, ciertos barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y la imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da Referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos integral sobre Las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones con las drogas CYP. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Protein transportadores tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Proton dependiente oligopéptido secundario actividad de transporte transmembrana activa función específica: la ingesta de protones acoplados de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por dipéptidos . Puede constituir una ruta importante para la absorción de la digestión de proteínas productos finales. Gen Nombre: SLC15A1 Uniprot ID: P46059 Peso molecular: 78.805,265 Da Referencias Wenzel T, Gebert I, Weintraut H, Weber WM, Clauss W, Daniel H: Características de Transporte de manera diferente pagan antibióticos de cefalosporina en ovocitos que expresan el clonado péptido transportador intestinal PepT1 y en intestinal humano células Caco-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May277 (2): 831-9. PubMed: 8627565 Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con el cotransportador PEPT2 H / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. Jan59 2005 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Reconocimiento de los antibióticos beta-lactámicos por los transportadores de péptidos rata, PEPT1 y PEPT2, en células LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Sala-M Rabanal, Loo DD, Hirayama BA, Turk E, Wright EM: Las interacciones moleculares entre dipéptidos, las drogas y el intestinal H hPepT1 - oligopeptide cotransportador humano. J Physiol. 2006 Jul 1574 (Pt 1): 149-66. Epub 2006 abril 20. PubMed: 16627568 Li M, Anderson GD, Phillips BR, Kong W, Shen DD, Wang J: Las interacciones de amoxicilina y cefaclor con aniones orgánicos y péptidos transportadores renales humanas. Drug Metab Dispos. Apr34 2006 (4): 547-55. Epub 2006 Ene 24. PubMed: 16434549 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Péptido: actividad cotransportador de protones función específica: la ingesta de acoplamiento de protones de oligopéptidos de 2 a 4 aminoácidos con una preferencia por los dipéptidos. Gen Nombre: SLC15A2 Uniprot ID: Q16348 Peso molecular: 81782,77 Da Referencias Terada T, Saito H, Mukai H, K Inui: Reconocimiento de los antibióticos beta-lactámicos por los transportadores de péptidos rata, PEPT1 y PEPT2, en células LLC-PK1. Am J Physiol. 1997 Nov273 (5 Pt 2): F706-11. PubMed: 9374833 Luckner P, M Brandsch: Interacción de 31 antibióticos beta-lactámicos con el cotransportador PEPT2 H / péptido: análisis de las constantes de afinidad y la comparación con PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. Jan59 2005 (1): 17-24. PubMed: 15567297 Li M, Anderson GD, Phillips BR, Kong W, Shen DD, Wang J: Las interacciones de amoxicilina y cefaclor con aniones orgánicos y péptidos transportadores renales humanas. Drug Metab Dispos. Apr34 2006 (4): 547-55. Epub 2006 Ene 24. PubMed: 16434549 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad del transportador de aniones orgánicos transmembrana función específica independiente de sodio: Participa en la eliminación renal de aniones orgánicos endógenos y exógenos. Funciona como intercambiador de aniones orgánicos cuando la absorción de una molécula de anión orgánico se acopla con un flujo de salida de una molécula de ácido dicarboxílico endógeno (glutarato, cetoglutarato, etc). Media en la captación de sodio-independiente de ácido 2,3-dimercapto-1-propanosulfónico (DMPS) (por similitud). Media la de sodio-in. Gen: SLC22A6 Uniprot ID: Q4U2R8 Peso molecular: 61815,78 Da Referencias Jariyawat S, Sekine T, Takeda M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan S, Endou H: La interacción y el transporte de los antibióticos beta-lactámicos con la rata clonado renal orgánica transportador de aniones 1. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Aug290 (2): 672-7. PubMed: 10411577 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.
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